ПегасисПегасис

Информация о препарате Пегасис

Механизм действия

Фармакокинетика

ПЕГАСИС имеет улучшенные фармакокинетические показатели по сравнению с предыдущими поколениями ИФН (стандартный ИФН, пэгинтерферон 1-го поколения) благодаря структурным особенностям ПЭГ.

Табл.1.


Стандартный ИФН альфа Пегилированный ИФН 1 поколения -ПэгИФН альфа-2Ь (12кДа) ПЕГАСИС ПэгИФН альфа-2а (40 кДа)
Структурные особенности ПЭГ
Молекулярная масса ПЭГ   Низкая (12 кДа) Высокая (40 кДа)
Структура ПЭГ   Линейная Разветвленная
Связь ПЭГ с ИФН   Уретановая, непрочная, разрушается в организме с высвобождением ИФН

препарат является пролекарством интерферона
Амидная, прочная,
не разрушается
в организме

препарат не является пролекарством интерферона
Фармакокинетические показатели
Период полувсасывания 2,3ч 4,6ч 50ч
Объем распределения в организме 31-98 л Значительный - 0,99 л/кг (69-80 л)

необходим подбор дозы препарата в зависимости от массы тела
Ограниченный - 6-14 л (кровоток, печень)

не нужен подбор дозы препарата в зависимости от массы тела (вводится фиксированная доза 180 мкг 1 раз в неделю)
Время достижения максимальной концентрации в сыворотке (Tmax) 3-8 ч 15-44 ч 72-96 ч
Время удержания терапевтических концентраций < 24 ч 80 ч 168 ч (7 дней)
Отношение максимальной пиковой концентрации к концентрации в конце периода дозирования значительное 100: 1 1,5-2 : 1

уменьшению частоты и выраженности побочных эффектов по сравнению со стандартным ИФН
Период полувыведения 3-8 ч 40ч 80ч
Клиренс 800 мл/ч 1540 мл/ч 80 мл/ч
  1. Glue P. et al. Clin Pharmacol Ther, 2000, 68:556-567
  2. Lamb M. et al. Ann Pharmacother, 2002, 36^933-935
  3. Modi et al. Hepatology,2002,32:A394
  4. Perry C. et al. Drugs, 2001, 61:2263-2288
  5. Reddy K. Ann Pharmacother, 2000, 34:915-923



Социальная программа
© 2003-2009,
Хоффманн Ля Рош.
Все права защищены.
Правовое соглашение